CHIR-99021

品牌：MedChemExpress(MCE)
货号：HY-10182
CAS：252917-06-9
Synonyms：Laduviglusib;CT99021
纯度：99.76%
存储条件：粉末-20°C 3年4°C 2年溶剂中-80°C 1年-20°C 6个月
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：Laduviglusib(CHIR-99021)是一种有效的，选择性的，具有口服活性的GSK-3α/β抑制剂，IC50为10 nM和6.7 nM。Laduviglusib对GSK-3的选择性比CDC2，ERK2和其他蛋白激酶高500倍以上。Laduviglusib还是一种有效的Wnt/β-catenin信号通路激活剂。CHIR-99021可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib能诱导细胞自噬(autophagy)。
生物活性：Laduviglusib(CHIR-99021)是一种有效、选择性和具有口服活性的GSK-3α/β抑制剂，IC50分别为10 nM和6.7纳米。Laduviglusib对GSK-3的选择性超过CDC2、ERK2和其他蛋白激酶的500倍以上。Laduviglusib也是一种有效的Wnt/β-catenin信号通路激活剂。Laduviglusib增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib诱导自噬[1][2][3]。IC50和目标：IC50：10 nM/6.7 nM(GSK-3α/β)[1]
体外：Laduviglusib(1-10μM，3天)降低ES-D3细胞的活力，IC50为4.9μM[2]。Laduviglusib(5μM，48小时)激活ES-D3细胞和ES-CCE细胞中的经典Wnt通路[2]。Laduviglusib(3μM，4天)抑制ES细胞分化为神经细胞[3]。Laduviglusib(1μM，2周)通过阻断3T3-L1前脂肪细胞中C/EBPα和PPARγ的诱导来抑制脂肪生成[4]。Laduviglusib(2.5μM，24小时)保护Lgr5+细胞免受辐射诱导的细胞凋亡[5]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内：Laduviglusib(30 mg/kg，po)快速降低血浆葡萄糖[1]。Laduviglusib(2 mg/kg，ip)保护小鼠免受辐射引起的致命性胃肠道损伤[5]。MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods.They are for reference only.
CHIR-99021
https://www.chem17.com/st672463/erlist_2613903.html
https://www.chem17.com/st672463/product_39560132.html